一、產(chǎn)品介紹
（一）產(chǎn)品信息
【藥品名稱】伊盧多啉片
【英文名】Eluxadoline Tablets
【注冊(cè)分類】3+3類
【規(guī)格】75mg；100mg
【適應(yīng)癥】
本品用于腹瀉型腸易激綜合征患者。
【用法用量】100mg,每日2次。
腎功能不全者，75mg/次，每日2次。
【藥理及作用機(jī)制】
     Eluxadoline是一種新型的、口服有效的在研化合物，用于治療腹瀉型腸易激綜合征患者的腹瀉及腹部疼痛癥狀，Eluxadoline是一種具有雙阿片活性的化合物，同時(shí)具有μ阿片受體激動(dòng)劑和δ阿片受體拮抗劑的活性，能產(chǎn)生良好的鎮(zhèn)痛效果，并能預(yù)防便秘的發(fā)生，因此，本品用于緩解腹瀉型腸易激綜合征的癥狀，同時(shí)減少便秘的發(fā)生率。
（二） 上市及國(guó)內(nèi)注冊(cè)、申報(bào)情況
    1.國(guó)內(nèi)外上市情況：Eluxadoline，是由Actavis公司原研的一種新型藥物，2014年9月，美國(guó)FDA接受Eluxadoline的上市申請(qǐng)，并已獲得FDA的優(yōu)先審批權(quán)。2015年5月27日，獲美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市。
    2.SFDA申報(bào)受理情況：無(wú)申報(bào)企業(yè)。
二、項(xiàng)目可行性分析
（一）法規(guī)與知識(shí)產(chǎn)權(quán)分析
   1.注冊(cè)法規(guī)分析
   依據(jù)《藥品注冊(cè)管理辦法》相關(guān)規(guī)定，該品種應(yīng)申報(bào)3+3類新藥。
   2.知識(shí)產(chǎn)權(quán)分析
   化合物專利：200580014571.X，申請(qǐng)日：2005年03月14日，到期日：2025年03月14日，法律狀態(tài)：有權(quán)。
   晶型專利：200880024059.7，申請(qǐng)日：2008年07月07日，到期日：2027年07月07日，法律狀態(tài)：審中-實(shí)審。
三、市場(chǎng)分析
腸易激綜合征的流行病學(xué)
  腸易激綜合征（IBS）是一種較為常見(jiàn)的慢性功能性腸胃疾病，以腹痛、腹脹、排便習(xí)慣和（或）大便性狀改變?yōu)榕R床表現(xiàn)，主要癥狀為與排便異常相關(guān)的腹痛、腹脹。根據(jù)主要癥狀分為：腹瀉主導(dǎo)型；便秘主導(dǎo)型；腹瀉便秘交替型。精神，飲食，寒冷等因素可誘使癥狀復(fù)發(fā)或加重。
  腸易激綜合征的發(fā)病率呈日益增長(zhǎng)趨勢(shì)，在西方國(guó)家患病人數(shù)占總?cè)丝诘?5%-20%，占胃腸病門診的20-50%。在我國(guó)，IBS患者占胃腸病門診的30-50%，發(fā)病率（成人）為10-22%，患者以中青年為主。
對(duì)腸易激綜合征的治療，主要是對(duì)癥治療，臨床常用的治療手段包括飲食療法、心理治療及藥物治療等，常用的治療藥物包括胃腸解痙藥、止瀉藥、導(dǎo)瀉藥及抗抑郁藥等
市場(chǎng)容量分析
  2009年全球腸易激綜合征（IBS）市場(chǎng)年價(jià)值16億美元，預(yù)計(jì)未來(lái)7年將以每年9.1%的速度增長(zhǎng)，到2016年將達(dá)到30億美元。
  2008年，我國(guó)腸易激綜合征用藥的市場(chǎng)規(guī)模達(dá)到25億元左右，年增長(zhǎng)率將維持在5%左右。
市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)格局
   IBS藥物的競(jìng)爭(zhēng)較弱，許可用于IBS的藥物不多，對(duì)于便秘型腸易激綜合征的治療藥物有魯比前列酮、利那洛肽；而對(duì)于腹瀉型腸易激綜合征的治療藥物有阿洛司瓊、利福昔明、洛哌丁胺。因此，腸易激綜合征治療領(lǐng)域整體競(jìng)爭(zhēng)較弱，市場(chǎng)發(fā)展前景非常廣闊。
療效評(píng)價(jià)
  eluxadoline具有獨(dú)特的作用機(jī)制，它同時(shí)具有μ阿片類受體激動(dòng)劑作用和δ-阿片類受體拮抗劑作用，可以有效減輕腹瀉型腸易激惹綜合征患者的腹痛和腹瀉癥狀，吸收量很小，不易產(chǎn)生藥物蓄積，不良反應(yīng)少，而且不會(huì)出現(xiàn)便秘的副作用。臨床試驗(yàn)證實(shí)，本品療效確切，與安慰劑相比，可使更多的腹瀉型腸易激惹綜合征患者獲得臨床有效應(yīng)答，在腹痛和糞便硬度方面獲得綜合性改善。
四、技術(shù)簡(jiǎn)介
  1.原料藥：各步均為常規(guī)反應(yīng)，條件溫和，適合工業(yè)化生產(chǎn)，我公司對(duì)外供應(yīng)關(guān)鍵中間體。
  2.制劑方面：本品上市為片劑，除主藥伊盧多啉外，每片的非活性成分包括硅化微晶纖維素，膠體二氧化硅，交聯(lián)聚維酮，甘露醇，硬脂酸鎂，Opadry-Ⅱ。
  我公司已完成小試工藝優(yōu)化，正在進(jìn)行部分雜質(zhì)的合成和質(zhì)量研究。